وصف المنتجات لميثوتريكسات رقم CAS#59-05-2
ميثوتريكساتهو عامل مضاد للأورام واسع الاستخدام يُشار إليه لعلاج مختلف الأمراض الخبيثة. تشمل تطبيقاته العلاجية ابيضاض الدم الليمفاوي الحاد، واللمفوما، والرحى العدارية الخبيثة، وسرطانة المشيماء، وسرطان الخلايا الحرشفية، وسرطان الرئة، وسرطان عنق الرحم، وسرطان الثدي، والساركوما العظمية.
بعد الإعطاء الفموي، يُطرح حوالي 90% من المركب الأصلي عبر البول خلال 12 ساعة.7-هيدروكسي ميثوتريكساتيُحدَّد باعتباره المستقلب الرئيسي له ويمثل مكونًا مهمًا في ملفه الأيضي.
في الدراسات السمية، تبلغ قيمة LD50 الوريدية المُبلَّغ عنها للميثوتريكسات في الجرذان14 ملغم/كغم, مما يوفر قيمة مرجعية لتقييم سميته الحادة.
معلمات المنتج لميثوتريكسات رقم CAS#59-05-2
الكثافة | 1.536 |
نقطة الانصهار | 195 درجة مئوية |
نقطة الغليان | 561.26 درجة مئوية (تقدير تقريبي) |
معامل الانكسار | 1.6910 (تقدير) |
نقطة الوميض | 11 درجة مئوية |
الجودة الدقيقة | 454.171 |
PSA | 210.54 |
لوغاريتم معامل التوزيع | 1.8217 |
الذوبانية | H2O: insoluble |
المظهر | مسحوق بلوري أصفر |
تخزين | يُخزَّن عند -20 درجة مئوية. استرطابي. حساس للضوء. |
اللون/الشكل | مادة صلبة من الأصفر الباهت إلى البني المصفر |
تحلل | عند تسخينه حتى التحلل تنبعث منه أبخرة سامة تشمل /أكاسيد النيتروجين/. |
pKa | pKa 3.04/4.99 (H2O، t =25، I=0.0025) (غير مؤكد) |
قابلية الذوبان في الماء | غير قابل للذوبان. |
الخصائص الطيفية | الدوران الضوئي النوعي: 20.4 + أو - 0.6 درجة عند 21 درجة مئوية/589 D (التركيز بواسطة 0.1 N هيدروكسيد الصوديوم) أقصى امتصاص: 243 نانومتر، A1= 388؛ 307 نانومتر، A1 = 475 (في 0.1 N كلوريد الهيدروجين). 258 نانومتر، A1= 544؛ 303 نانومتر، A1= 546؛ 372 نانومتر، A1= 177 (في 0.1 N هيدروكسيد الصوديوم) UV max (0.1N HCl) 244، 307 نانومتر؛ UV max (0.1N NaOH) 257، 302، 370 نانومتر |
الاستقرار | مستقر، لكنه حساس للضوء واسترطابي. غير متوافق مع الأحماض القوية وعوامل الأكسدة القوية. يُخزَّن عند -15 درجة مئوية أو أقل. |
درجة حرارة التخزين | −20°م |
تطبيق المنتج للميثوتريكسات رقم CAS#59-05-2
ابيضاض الدم：تقليدياً، يُعطى الميثوتريكسات على أساس يومي. بالنسبة للبالغين، ذُكر أن الجرعة الفموية المعتادة تتراوح بين 2.5 و10 ملغ يومياً، بجرعة تراكمية تتراوح بين 50 و150 ملغ، بينما قد تتراوح جرعة الأطفال بين 1.25 و5 ملغ يومياً. قد تستخدم أساليب العلاج الأحدث أنظمة جرعات عالية متقطعة تُعطى فموياً أو عضلياً مرتين أسبوعياً. يمكن أيضاً استخدام الإعطاء داخل القراب، مع تعديل الجرعة وفقاً لعمر المريض وحالته السريرية. يُعطى العلاج الصيانة أو الوقائي عادةً في دورات متكررة على فترات مناسبة.
سرطانة الأرومة الغاذية：بالنسبة للمرضى البالغين، يمكن إعطاء الميثوتريكسات فموياً أو عضلياً مرة واحدة يومياً لمدة خمسة أيام متتالية. يمكن النظر في دورات علاجية لاحقة وفقاً للاستجابة العلاجية للمريض والاحتياجات السريرية.
الأورام الصلبة：بالنسبة لبعض الأورام الصلبة، يمكن الجمع بين التسريب الشرياني المستمر والإعطاء المتقطع للليوكوفورين (فولينات الكالسيوم، CF) كعلاج إنقاذي. ينبغي تفريد بروتوكولات العلاج ومكملات الليوكوفورين وفقاً لنوع الورم المحدد ونظام العلاج واستجابة المريض.
الساركوما العظمية：يمكن استخدام العلاج بالميثوتريكسات بجرعات عالية بالاشتراك مع الإنقاذ بالليوكوفورين لعلاج الساركوما العظمية. يُعطى الميثوتريكسات عن طريق التسريب الوريدي، يليه supplementation بالليوكوفورين بفاصل زمني محدد بعد اكتمال التسريب. يُعد الإماهة الكافية وقلوية البول أمرين مهمين لتسهيل إطراح الميثوتريكسات وتقليل خطر السمية.
أثناء العلاج بالجرعات العالية، تُعد المراقبة الدقيقة أمراً ضرورياً. ينبغي تقييم معايير مثل وظائف الكبد والكلى وتعداد الدم الكامل وتوازن الشوارد وتركيزات الميثوتريكسات في البلازما بانتظام. قد يلزم تعويض السوائل والشوارد، إلى جانب قلوية البول المناسبة، لدعم تصفية الدواء.
الصدفية：نظرًا لاحتمال حدوث آثار ضارة كبيرة، لا يُستخدم الميثوتريكسات عادةً لعلاج الصدفية، ولا ينبغي التفكير في استخدامه إلا تحت إشراف طبي مناسب. وعند وصفه، ينبغي أن يُحدد نظام العلاجوفقًا للحالة السريرية للمريض، واستجابته للعلاج، والإرشادات الوصفية المعمول بها.
